指股網(wǎng)獲悉，10月19日，遠(yuǎn)大醫(yī)藥(00512)宣布，公司在放射性核素偶聯(lián)藥物(RDC)的全球創(chuàng)新藥物TLX250-CDx用于三陰性乳腺癌(TNBC)以及非肌肉浸潤(rùn)性膀胱癌(NMIBC)的兩項(xiàng)拓展適應(yīng)癥臨床研究OPALESCENCE及PERTINENCE已于近日取得初步數(shù)據(jù)。TLX250-CDx拓展的適應(yīng)癥已包括在遠(yuǎn)大醫(yī)藥被授予的產(chǎn)品權(quán)益范圍內(nèi)。

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TLX250-CDx為全球創(chuàng)新的診斷型RDC藥物，已獲美國(guó)FDA授予突破性療法，其靶點(diǎn)為碳酸酐酶IX (CA9)。CA9為一種跨膜蛋白，在透明細(xì)胞腎細(xì)胞癌(ccRCC)等癌癥中高度過表達(dá)，而在正常健康組織中的表達(dá)非常有限，使其成為新成像和治療方式的潛在靶標(biāo)。

TLX250-CDx兩項(xiàng)拓展適應(yīng)癥研究取得良好進(jìn)展，臨床需求可觀

TLX250-CDx的一項(xiàng)拓展適應(yīng)癥臨床研究OPALESCENCE為在三陰性乳腺癌(TNBC)中的II期可行性研究，旨在評(píng)估CA9靶向成像與正電子發(fā)射斷層成像(PET)應(yīng)用于TNBC患者中的診斷和分期，以進(jìn)一步探究CA9作為該患者群體的潛在治療靶點(diǎn)。

本次初步數(shù)據(jù)已證明TLX250-CDx靶向TNBC表達(dá)的CA9的可行性，并展現(xiàn)了該產(chǎn)品的應(yīng)用潛力——83%的患者病灶出現(xiàn)CA9的高表達(dá)，使得TLX250-CDx免疫PET成像檢測(cè)可行，為進(jìn)一步研究提供依據(jù)，同時(shí)TLX250-CDx免疫PET成像檢測(cè)到了三名患者的全部病灶。該產(chǎn)品有望成為新型TNBC靶向診斷劑。

據(jù)悉，乳腺癌為女性最常見的癌癥，2020年全球有超過220萬女性被診斷出患有乳腺癌，其中685,000人死于乳腺癌，同年我國(guó)約有41萬乳腺癌新發(fā)病例。TNBC約占乳腺癌的10%-15%，且該比例正逐年上升。因其生長(zhǎng)和擴(kuò)散更快、治療選擇有限且預(yù)后差，TNBC也被稱為“乳腺癌之王”，存在著重大未滿足的臨床需求。

TLX250-CDx的另一項(xiàng)拓展適應(yīng)癥臨床研究PERTINENCE為在非肌肉浸潤(rùn)性膀胱癌(NMIBC)中的I期可行性研究，旨在評(píng)估在NMIBC患者膀胱中直接注入TLX250-CDx的安全性、生物分布以及腫瘤靶向特性，以將CA9作為該適應(yīng)癥的潛在治療靶點(diǎn)。

初步數(shù)據(jù)顯示，TLX250-CDx的腫瘤靶向性和生物分布情況符合預(yù)期，且未出現(xiàn)非靶器官的全身分布。在四名早前對(duì)卡介苗(BCG)膀胱灌注治療無效的患者中，TLX250-CDx的PET/CT顯示了僅限于膀胱的內(nèi)放射性和良好的腫瘤靶向性，同時(shí)產(chǎn)品耐受性良好，安全性高。此外，該結(jié)果也有望為標(biāo)有α射線砹-211 (211At)的治療型產(chǎn)品TLX250推進(jìn)到首次人體I期靶向治療(α療法)研究提供支持。

《非肌層浸潤(rùn)性膀胱癌膀胱灌注治療專家共識(shí)(2021版)》數(shù)據(jù)顯示，膀胱癌是我國(guó)居民常見的惡性腫瘤之一，2020年我國(guó)新發(fā)膀胱癌約85,694例。臨床中約75%的膀胱癌為NMIBC，由于其異質(zhì)性高，預(yù)后差異大，臨床上存在對(duì)高危NMIBC危險(xiǎn)性認(rèn)識(shí)不足和治療不充分的情況。目前 NMIBC患者僅有少數(shù)治療選擇，且必要時(shí)還需進(jìn)行全膀胱切除，臨床上迫切需要可保留膀胱的新治療方案來解決未滿足的醫(yī)療需求。TLX250-CDx在膀胱灌注中顯示的有限分布及腫瘤靶向性有望為α療法提供依據(jù)，隨著臨床研究的推進(jìn)，未來也有望滿足相應(yīng)的臨床治療需求。

深化核藥管線布局，夯實(shí)行業(yè)龍頭地位

TLX250-CDx是遠(yuǎn)大醫(yī)藥在RDC領(lǐng)域布局的9款全球創(chuàng)新RDC產(chǎn)品之一。據(jù)悉，目前公司在核藥抗腫瘤診療板塊已儲(chǔ)備13款創(chuàng)新產(chǎn)品，涵蓋68Ga、177Lu、131I、90Y、89Zr、99mTc在內(nèi)的6種核素，覆蓋了肝癌、前列腺癌、腦癌等在內(nèi)的8個(gè)癌種；在產(chǎn)品種類方面，涵蓋診斷和治療兩類核素藥物，為患者提供多適應(yīng)癥治療選擇、多手段且診療一體化的全球領(lǐng)先的抗腫瘤方案。

值得注意的是，TLX250-CDx目前已獲國(guó)家藥監(jiān)局批準(zhǔn)在中國(guó)進(jìn)行適用于透明細(xì)胞腎細(xì)胞癌的I期臨床試驗(yàn)及確證性臨床試驗(yàn)，為產(chǎn)品在中國(guó)的上市申請(qǐng)?zhí)峁┲С?；其海外III期臨床研究已于2022年7月完成全部300例的受試者招募，預(yù)計(jì)在今年下半年完成研究并匯報(bào)結(jié)果，為產(chǎn)品后續(xù)NDA申報(bào)奠定基礎(chǔ)。

核藥抗腫瘤診療平臺(tái)是遠(yuǎn)大醫(yī)藥在抗腫瘤領(lǐng)域重點(diǎn)打造的高端技術(shù)平臺(tái)，通過在該領(lǐng)域的長(zhǎng)期深耕，公司目前已實(shí)現(xiàn)了研發(fā)、生產(chǎn)、銷售、監(jiān)管資質(zhì)等多個(gè)環(huán)節(jié)的全方位布局，建立了完整的產(chǎn)業(yè)鏈。遠(yuǎn)大醫(yī)藥聯(lián)合Sirtex并與Telix及ITM公司合作，搭建了具有國(guó)際化一流水平的腫瘤介入研發(fā)平臺(tái)和RDC藥物研發(fā)平臺(tái)，已成為中國(guó)核藥抗腫瘤診療的龍頭企業(yè)。

此次TLX250-CDx兩項(xiàng)拓展適應(yīng)癥臨床研究的進(jìn)展，不僅印證了公司創(chuàng)新產(chǎn)品戰(zhàn)略布局的精準(zhǔn)眼光，進(jìn)一步深化了遠(yuǎn)大醫(yī)藥核藥領(lǐng)域創(chuàng)新產(chǎn)品管線的布局，同時(shí)也針對(duì)了未被滿足的臨床需求，有望為患者提供新的診療方案。

遠(yuǎn)大醫(yī)藥表示，未來公司將持續(xù)加強(qiáng)核藥抗腫瘤診療板塊的研發(fā)和投入，豐富和完善產(chǎn)品管線及產(chǎn)業(yè)布局，形成以易甘泰?釔[90Y]微球注射液為核心的核藥抗腫瘤診療產(chǎn)品集群，同時(shí)不斷提升公司在該領(lǐng)域的全球研發(fā)實(shí)力，為該產(chǎn)業(yè)的發(fā)展提供助力，以本土+全球研發(fā)生產(chǎn)的雙體系發(fā)展路徑，傾力打造國(guó)際領(lǐng)先的核藥抗腫瘤診療平臺(tái)。